Модифицированный аналог химического вещества, выделенного из широко распространенного в средиземноморском регионе ядовитого дикорастущего растения тапсия гарганская (Thapsia garganica), которую еще в Древней Греции называли «смертоносная морковь», может стать основой для противоракового лекарства нового поколения.
Как сообщает AZE.az, по данным New Scientist, препарат уже успешно прошел испытания на мышах и в настоящее время идет первая фаза его клинических испытаний на больных раком простаты.
Группа американских и датских ученых под руководством Сэмюэла Дэнмида (Samuel Denmeade), онколога из университета Джона Хопкинса, в течение 15 лет работала над модификацией молекулы тапсигаргина – содержащегося в растении сильнейшего токсина, действующего на внутриклеточном уровне. Итоги их работы опубликованы 27 июня в журнале Science Translational Medicine.
Тапсигаргин проникает через клеточные мембраны и блокирует белок SERCA, который отвечает за уровень кальция внутри клетки. Это вызывает выход кальция из внутриклеточных депо в цитоплазму, что в итоге приводит к гибели клетки, причем как растущей, так и находящейся в состоянии покоя. Для того, чтобы обеспечить направленное действие вещества, ученые добавили в молекулу тапсигаргина пептидную цепочку, которая не дает ему проникать в клетку.
Однако только до тех пор, пока модифицированный тапсигаргин, названный G202, не начнет взаимодействовать с простатическим специфическим мембранным антигеном (PSMA) – белком, который находится на поверхности злокачественных клеток при многих видах рака, но в особенно большой концентрации при раке простаты. PSMA удаляет дополнительную пептидную цепочку, после чего G202 уничтожает клетку.
G202 работает не только против быстрорастущих раковых клеток, как применяемые в настоящее время при химиотерапии препараты, но и против “спящих”, а также тех, что не являются злокачественными, но помогают опухоли расти. “Это похоже на взрыв гранаты, – объясняет Дэнмид. – Один парень выдергивает чеку, но погибают все вокруг”. При этом, как подчеркивают разработчики, здоровые клетки в результате такой атаки не страдают.
В настоящее время G202 испытывают на 28 американских добровольцах, у которых диагностирован рак простаты в поздних стадиях, для определения побочных эффектов применения этого препарата. В случае благоприятного результата запланированы более обширные клинические испытания.
Тапсия гарганская – высокая многолетняя трава, цветущая ярко-желтыми цветами, принадлежит к семейству зонтичных. Распространена во всем средиземноморском регионе от Испании до Греции. Местные жители называют ее “смертоносной морковью” (из-за формы ее плодов), так как в случае употребления этого растения в пищу овцами или крупным рогатым скотом они погибают.